O opioide sintético fentanil é bem conhecido pelas muitas vidas que ceifou – principalmente nos EUA, mas também em outros lugares. Agora, uma classe menos conhecida de opiáceos sintéticos chamados nitazenos está começando a surgir em casos de overdose, em ambos os lados do Atlântico.
Os nitazenos foram recentemente objeto de um alerta nacional de segurança dos pacientes no Reino Unido, como resultado de um aumento nas mortes relacionadas com opiáceos nos últimos dois meses, com vários casos envolvendo nitazenos.
Algumas drogas da classe do nitazeno são 100 vezes mais potentes que a morfina – quase tão potentes quanto o fentanil. No entanto, os nitazenos podem ser mais mortais.
Um estudo recente, publicado na Jama Network Open, relatou que as pessoas que tiveram uma overdose de nitazenos normalmente precisavam de duas ou mais doses do medicamento para reversão de overdose naloxona, enquanto aquelas que tiveram uma overdose de fentanil normalmente precisavam apenas de uma dose.
Os nitazenos foram desenvolvidos pela primeira vez por uma empresa suíça chamada Ciba Pharmaceuticals na década de 1950 como um novo tipo de analgésico (analgésico) potente. Mas as drogas nunca chegaram ao mercado.
Parece que os químicos em laboratórios clandestinos se debruçaram sobre antigos trabalhos de pesquisa à procura de novos opiáceos sintéticos para fabricar e tropeçaram nesta classe de drogas mortais.
Estes novos opioides sintéticos são ilegais no Reino Unido, uma vez que estão abrangidos pela Lei de Substâncias Psicoativas de 2016, que proíbe todos os compostos químicos capazes de produzir um efeito psicoativo nas pessoas.
Como eles funcionam?
Os opioides atuam em locais do cérebro e em outras partes do corpo, chamados receptores mu-opioides. Esses receptores cerebrais, quando ativados, podem aliviar a dor e, em altas doses, evocam sentimentos de euforia seguidos de sonolência.
Morfina, heroína e fentanil ativam esses receptores mu-opioides. No entanto, o fentanil pode fazê-lo em doses muito mais baixas do que a morfina ou a heroína – e alguns nitazenos podem aliviar a dor em doses ainda mais baixas do que o fentanil.
Por exemplo, um estudo em ratos descobriu que um nitazeno chamado N-desetil isotonitazeno proporcionou alívio da dor em uma dose quase dez vezes menor que a necessária para o fentanil, e cerca de 1.400 vezes menor que a da morfina, para ver o mesmo efeito.
Esses medicamentos não apenas aliviam a dor e causam euforia, mas também suprimem o sistema respiratório. Ou seja, reduzem a respiração e esta é a causa da morte na overdose de opioides.
O N-desetil isotonitazeno causa apnéia (onde a respiração para) em cerca de um terço da dose de fentanil. Também leva muito mais tempo para recuperar a respiração normal após o N-desetil isotonitazeno (208 minutos) em comparação com o fentanil (67 minutos). Deve-se presumir, portanto, que alguns nitazenos podem ter o potencial de serem mais mortais que o fentanil e a heroína.
Há também problemas com o uso de nitazenos como adulterantes em outras drogas ilícitas, como cocaína, benzodiazepínicos e canabinóides sintéticos (“especiarias”). Os consumidores de drogas ilícitas podem estar a tomar opiáceos involuntariamente e necessitam de estar conscientes do risco de depressão respiratória.
Recentemente, foram encontrados vários nitazenos em casos de overdose e o número de novos medicamentos desta classe (chamados análogos) emergentes nas ruas parece estar crescendo. Contudo, a verdadeira extensão da penetração desta droga no mercado ilícito não é conhecida, uma vez que muitas instalações de ensaio não estão preparadas para testar a presença de nitazenos.
E não é apenas com os nitazenos que precisamos nos preocupar. Existem também novos opioides sintéticos não nitazênicos, como os compostos semelhantes à brorfina. Tal como acontece com os nitazenos, estas drogas foram consideradas ligeiramente mais potentes que o fentanil e muito mais potentes que a heroína ou a morfina, em testes de laboratório.
Felizmente, a overdose de opiáceos pode ser revertida com naloxona – que bloqueia os receptores mu-opiáceos e é muito eficaz se administrada a tempo.
As agências de saúde pública no Reino Unido destacaram a necessidade de educar os consumidores de heroína, e aqueles que entram em contacto com eles, sobre os nitazenos e como tratar a overdose com naloxona.
Traduzido por Mateus Lynniker de ScienceAlert
